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Sufugolix【別名:TAK013;TAK-013;TAK 013】

CAS No.
308831-61-0
製品コード
HY-100209
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Others
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC36H31F2N5O4S
M.W.667.7242
PathwayOthers
Solubility10 mM in DMSO
備考Sufugolix (TAK-013) is a highly potent and orally available luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) receptor antagonist with an IC50 of 0.1 nM.
IC50 & Target: IC50: 0.1 nM (human LHRH), 0.6 nM (monkey LHRH)[1]
In Vitro: Sufugolix exhibits more than 3- and 2000-fold selectivity for the human receptor over the monkey and rat receptors, respectively. Sufugolix effectively antagonizes LHRH function on CHO cells expressing the human (IC50=0.1 nM) and monkey (IC50=0.6 nM) receptors. During the conformational analysis of sufugolix, using high-temperature molecular dynamics calculation, it is observed that the cis conformer of the methoxyurea is more populated than the trans conformer [1].
In Vivo: Oral administration of sufugolix causes almost complete suppression of the plasma LH levels in castrated male cynomolgus monkeys at a 30 mg/kg dose with sufficient duration of action (more than 24 h). The maximum plasma concentrations of sufugolix are 0.34 μM (reached 6 h after administration) and 0.18 μM (reached 4 h after administration) at 30 and 10 mg/kg doses, respectively[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Sufugolix.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 29,100
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5mg : 19,800
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10mg : 33,100
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