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E 2012

HY-10016構造式

CAS No.
870843-42-8
製品コード
HY-10016
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
γ-secretase;γ-secretase
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC25H26FN3O2
M.W.419.4912
PathwayStem Cell/Wnt;Neuronal Signaling
Solubility10 mM in DMSO
備考E 2012 is a potent γ-secretase modulator.
IC50 value:
Target: γ-secretase
In the present study, 9 dogs were treated with a single dose of the γ-secretase modulator E2012, the γ-secretase inhibitor LY450139, or vehicle with a dosing interval of 1 week. The isoform Aβ(1-37) was significantly increased in a dose-dependent manner in response to treatment with E2012, while Aβ(1-39), Aβ(1-40) and A(1-42) decreased [1].
E2012, a gamma secretase modulator without affecting Notch processing, aimed at Alzheimer's disease by reduction of amyloid β-42, induced cataract following repeated doses in the rat.E2012 inhibits 3β-hydroxysterol Δ24-reductase (DHCR24) at the final step in the cholesterol biosynthesis. In vivo lenticular concentration of E2012 after 13-week repeated dose with cataract was well above those where inhibition was observed in vitro.E2012 induces cataract in the rat by inhibiting DHCR24 at the final step of cholesterol synthesis with associated elevation in desmosterol within the lens, preceded by desmosterol changes that would serve as a predictive safety biomarker for lenticular opacity [2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/E-2012.html

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