ナミキ商事株式会社 医薬品及び創薬化学品の専門商社

医薬品及び創薬化学品の専門商社

検索検索

化合物検索・調査依頼・データベース提供生理・薬理活性化合物/ポジコン

PAP-1【別名:5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen】

HY-10015構造式

CAS No.
870653-45-5
製品コード
HY-10015
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Potassium Channel
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC21H18O5
M.W.350.36
PathwayMembrane Transporter/Ion Channel
Solubility10 mM in DMSO
備考PAP-1 is a selective inhibitor of Kv1.3, voltage-gated K+ channel. PAP-1 (EC50=2 nM) potently inhibits human T effector memory cell proliferation and delayed hypersensitivity.
IC50 value: 2 nM (EC50) [1]
in vitro: blocks Kv1.3 in a use-dependent manner, with a Hill coefficient of 2 and an EC50 of 2 nM, by preferentially binding to the C-type inactivated state of the channel. PAP-1 is 23-fold selective over Kv1.5, 33- to 125-fold selective over other Kv1-family channels, and 500- to 7500-fold selective over Kv2.1, Kv3.1, Kv3.2, Kv4.2, HERG, calcium-activated K+ channels, Na+,Ca2+, and Cl- channels [1]. The blockade of Kv1.3 results in membrane depolarization and inhibition of TEM proliferation and function. In this study, the in vitro effects of PAP-1 on T cells and the in vivo toxicity and pharmacokinetics (PK) were examined in rhesus macaques (RM) with the ultimate aim of utilizing PAP-1 to define the role of TEMs in RM infected with simian immunodeficiency virus (SIV). Electrophysiologic studies on T cells in RM revealed a Kv1.3 expression pattern similar to that in human T cells. Thus, PAP-1 effectively suppressed TEM proliferation in RM [2].
in vivo: PAP-1 does not exhibit cytotoxic or phototoxic effects, is negative in the Ames test, and affects cytochrome P450-dependent enzymes only at micromolar concentrations. PAP-1 potently inhibits the proliferation of human TEM cells and suppresses delayed type hypersensitivity, a TEM cell-mediated reaction, in rats [1]. When administered intravenously, PAP-1 showed a half-life of 6.4 hrs; the volume of distribution suggested extensive distribution into extravascular compartments. When orally administered, PAP-1 was efficiently absorbed. Plasma concentrations in RM undergoing a 30-day, chronic dosing study indicated that PAP-1 levels suppressive to TEMs in vitro can be achieved and maintained in vivo at a non-toxic dose [2].

URLhttps://www.medchemexpress.com/PAP-1.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM/1mL : 101,700
お問い合わせ
100mg : 202,400
お問い合わせ
5mg : 19,500
お問い合わせ
お問い合わせ
  • 参考価格となりますので、実際の御見積金額と異なる場合がございます。予めご了承くださいますようお願い致します。
  • 輸入に関する法規制チェックは、御見積のご依頼を頂いた際に行います。
    (法規制によっては、稀に供給出来ない場合がございますので、あらかじめご了承ください。)
特許権侵害物質排除ポリシー
当社では、輸入取扱にかかる化学物質中に特許物質が含まれることにより特許権の侵害が生じないよう万全を期しておりますが、本製品一覧における全ての化学物質について特許登録の有無を調査することはきわめて困難であり、特許物質が含有されている場合があり得ます。
万一、当社製品一覧中に貴社の特許を侵害する物質が含有されていると判断される場合には、お手数ではございますが当社へご一報を頂けますと幸いです。直ちに該当品を本製品一覧から削除し、取扱いを停止する措置を執るものとします。