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AZD-5438

HY-10012構造式

CAS No.
602306-29-6
製品コード
HY-10012
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
CDK
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC18H21N5O2S
M.W.371.46
PathwayCell Cycle/DNA Damage
Solubility10 mM in DMSO
備考AZD-5438 is a potent inhibitor of CDK1/2/9 with IC50 of 16 nM/6 nM/20 nM in cell-free assays. It also inhibits GSK3β, but is less potent to CDK5/6.
IC50 & Target: IC50: 16 nM (CDK1), 6 nM (CDK2), 20 nM (CDK9)
[1]
In Vitro: AZD5438 potently inhibits the kinase activity of cyclin E-cdk2, cyclin A-cdk2, cyclin B1-cdk1, p25-cdk5, cyclin D3-cdk6, and cyclin T-cdk9 (IC50, 6, 45, 16, 21, and 20 nM, respectively). AZD5438 potently inhibits the kinase activity of cyclin E-cdk2, cyclin A-cdk2, cyclin B1-cdk1, p25-cdk5, cyclin D3-cdk6, and cyclin T-cdk9 (IC50, 6, 45, 16, 21, and 20 nM, respectively). In common with many other cdk inhibitors, AZD5438 also inhibits the kinase activity of p25-cdk5 and glycogen synthase kinase 3β in vitro (IC50, 14 and 17 nM, respectively)[1]. AZD5438 significantly augments cellular radiosensitivity in NSCLC cells. Combined treatment with AZD5438 and irradiation also enhances tumor growth delay, with an enhancement factor ranging from 1.2-1.7[2].
In Vivo: AZD5438 (50 mg/kg twice daily or 75 mg/kg, p.o.) inhibits human tumor xenograft growth. In vivo, AZD5438 reduces the proportion of actively cycling cells. Further pharmacodynamic analysis of AZD5438-treated SW620 xenografts shows that efficacious doses of AZD5438 (>40% tumor growth inhibition) maintains suppression of biomarkers, such as phospho-pRbSer249/Thr252, for up to 16 hours following a single oral dose[1].
URLhttps://www.medchemexpress.com/AZD-5438.html

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10mM/1mL : 101,700
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50mg : 43,900
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100mg : 78,000
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