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Semagacestat【別名:LY450139】

HY-10009構造式

CAS No.
425386-60-3
製品コード
HY-10009
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Amyloid-β;γ-secretase;γ-secretase;Notch
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC19H27N3O4
M.W.361.4354
PathwayNeuronal Signaling;Stem Cell/Wnt;Neuronal Signaling;Stem Cell/Wnt
Solubility10 mM in DMSO
備考Semagacestat is a γ-secretase inhibitor, inhibits β-amyloid (Aβ42), Aβ38 and Aβ40 with IC50 of 10.9, 12 and 12.1 nM, respectively; also inhibits Notch signaling with IC50 of 14.1 nM.
IC50 & Target: IC50: 10.9 nM (Aβ42), 12 nM (Aβ38), 12.1 nM (Aβ40), 14.1 nM (Notch)[1]
In Vitro: Semagacestat (LY450139) reduces the secretion of Aβ42, Aβ40, and Aβ38 in 96-well-cultured media and increases β-CTF in cell lysates as expected, although this increase is unexpectedly attenuated at high concentrations[1]. In cortical neurons (CTX), Semagacestat (LY450139) causes a concentration-dependent decrease in Aβ40 secreted into the medium with IC50 value 111 nM for Semagacestat. Semagacestat causes a concentration-dependent decrease in Aβ40 and Aβ42 secreted into the medium with an IC50 value of 126 and 130 nM, respectively[2].
In Vivo: Semagacestat (LY450139) is found to decrease both Aβ42 and Aβ40 at 10 mg/kg (22-23% reduction;p<0.01) and increase β-CTF at 0.3-10 mg/kg in a dose-dependent manner (15-162% elevation; p<0.01 at 1-10 mg/kg)[1]. The γ-secretase inhibitor, Semagacestat (LY450139), a highly potent low molecular weight compound, significantly reduces β-amyloid (Aβ) levels in cell cultures permanently over-expressing APP and in both wildtype and transgenic APP-expressing mice. Three hours following p.o. dosing of 30 mg/kg Semagacestat levels of Aβ40 are reduced by 43% (unpaired t-test, p=0.002) in the brains of wildtype C57BL/6 mice compare with vehicle treated controls. Subcutaneous administration of Semagacestat (30 mg/kg) transiently decreases the amounts of Aβ40 in the dialysate with a maximum reduction in Aβ40 levels of 80% at 3 h post-dosing (p<0.001)[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Semagacestat.html

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10mM/1mL : 29,500
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5mg : 26,900
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50mg : 109,700
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