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SNS-032【別名:BMS-387032;SNS 032;SNS032;BMS 387032;BMS387032】

HY-10008構造式

CAS No.
345627-80-7
製品コード
HY-10008
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
CDK
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC17H24N4O2S2
M.W.380.528
PathwayCell Cycle/DNA Damage
Solubility10 mM in DMSO
備考SNS-032 is a selective inhibitor of?cyclin-dependent kinase (CDK), inhibiting CDK2/7/9 with?IC50s?of 48 nM/62 nM/4 nM.
IC50 & Target: IC50: 48 nM (CDK2), 62 nM (CDK7), 4 nM (CDK9)
In Vitro: SNS-032 has low sensitivity to CDK1 and CDK4 with IC50 of 480 nM and 925 nM, respectively. SNS-032 effectively kills chronic lymphocytic leukemia cells in vitro regardless of prognostic indicators and treatment history. Compared with flavopiridol and roscovitine, SNS-032 is more potent, both in inhibition of RNA synthesis and at induction of apoptosis. SNS-032 activity is readily reversible; removal of SNS-032 reactivates RNA polymerase II, which led to resynthesis of Mcl-1 and cell survival[1]. SNS-032 inhibits three dimensional capillary network formations of endothelial cells. SNS-032 completely prevents U87MG cell?mediated capillary formation of HUVECs. In addition, SNS-032 significantly prevents the production of VEGF in both cell lines, SNS-032 prevents in vitro angiogenesis, and this action is attributable to blocking of VEGF. Preclinical studies have shown that SNS-032 induces cell cycle arrest and apoptosis across multiple cell lines[2]. SNS-032 blocks the cell cycle via inhibition of CDKs 2 and 7, and transcription via inhibition of CDKs 7 and 9. SNS-032 activity is unaffected by human serum[3]. SNS-032 induces a dose-dependent increase in annexin V staining and caspase-3 activation. At the molecular level, SNS-032 induces a marked dephosphorylation of serine 2 and 5 of RNA polymerase (RNA Pol) II and inhibits the expression of CDK2 and CDK9 and dephosphorylated CDK7[5].
In Vivo: SNS-032 (15 mg/kg, i.p.) inhibits both xenografted BaF3-T674I cells and KBM5-T315I cells?in vivo. SNS-032 abrogates the growth of tumors transplanted in nude mice with downregulation of T674I PDGFRα and T315I-Bcr-Abl[4].
URLhttp://www.medchemexpress.com/SNS-032.html

お問い合わせ(下記容量以外の容量をご希望される方は右側の容量記入欄に希望容量をご記入の上お問い合わせください。)

10mM*1mL (in DMSO) : 19,400
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5mg : 17,600
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10mg : 26,400
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