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NPS-2143【別名:SB-262470A】

HY-10007構造式

CAS No.
284035-33-2
製品コード
HY-10007
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
CaSR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC24H25ClN2O2
M.W.408.92
PathwayGPCR/G Protein
SolubilityDMSO : ? 100 mg/mL (244.55 mM)
備考NPS-2143 (SB-262470A), an orally active calcilytic agent, is a selective and potent calcium ion-sensing receptor (CaSR) antagonist. NPS-2143 (SB-262470A) blocks increases in cytoplasmic Ca2+ concentrations (IC50=43 nM) elicited by activating the Ca2+ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+ receptor[1][2].
IC50 & Target: IC50: 43 nM (Ca2+ receptor)
In Vitro: NPS-2143 (SB-262470A) stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC50 of 41 nM. Moreover, NPS 214 also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation[1].

In HEK 293 cells transiently expressing hCaSRs, NPS-2143 significantly suppresses the kokumi taste by effectively inhibiting the activity of both GSH and γ-Glu-Val-Gly[3].?A recent study shows that NPS-2143 treatment suppresses low molecular weight fractions of azuki hydrolysate-induced cholecystokinin (CCK) secretion in CaSR-transfected HEK 293 cells[4].
In Vivo: NPS-2143 (SB-262470A) results in a rapid 4- to 5-fold increase in plasma PTH levels and also a transient increase in plasma Ca2+?levels in rats[1].

In normotensive rats, NPS-2143 administration (1 mg/kg, i.v.) markedly increases mean arterial blood pressure (MAP) in the presence of parathyroid glands[2].
URLhttps://www.medchemexpress.com/NPS-2143.html

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