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NPS-2143【別名:NPS 2143;SB 262470A;NPS2143】

HY-10007構造式

CAS No.
284035-33-2
製品コード
HY-10007
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
CaSR
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC24H25ClN2O2
M.W.408.9205
PathwayGPCR/G Protein
Solubility10 mM in DMSO
備考NPS-2143 is a novel potent and selective antagonist of?Ca2+ receptor?with?IC50?of 43 nM.
IC50 & Target: IC50: 43 nM (Ca2+ receptor)
In Vitro: NPS-2143 blocks increases in cytoplasmic Ca2+?concentrations with IC50 of 43 nM elicited by activating the Ca2+ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+?receptor.?NPS-2143 stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC50 of 41 nM. Moreover, NPS 214 also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation[1].?In HEK-293 cells transiently expressing hCaSRs, NPS-2143 significantly suppresses the kokumi taste by effectively inhibiting the activity of both GSH and γ-Glu-Val-Gly[3].?A recent study shows that NPS-2143 treatment suppresses low molecular weight fractions of azuki hydrolysate-induced cholecystokinin (CCK) secretion in CaSR-transfected HEK 293 cells[4].
In Vivo: NPS-2143 results in a rapid 4- to 5-fold increase in plasma PTH levels and also a transient increase in plasma Ca2+?levels[1] in rats.?In normotensive rats, NPS-2143 administration (1 mg/kg, i.v.) markedly increases mean arterial blood pressure (MAP) in the presence of parathyroid glands[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/NPS-2143.html

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