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NT157【別名:NT-157;NT 157;Tyrphostin NT157】

HY-100037構造式

CAS No.
1384426-12-3
製品コード
HY-100037
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Insulin Receptor
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC16H14BrNO5S
M.W.412.2551
PathwayProtein Tyrosine Kinase/RTK
SolubilityDMSO: ? 30 mg/mL
備考NT157is a selective inhibitor of IRS-1/2, IC50 values at sub-micromolar doses (ranging from 0.3 to 0.8 μM) .
IC50 value: 0.3 to 0.8 μM [1]
Target: Insulin receptor
in vitro: NT157 significantly affects the cells' migratory ability, as confirmed by a wound-healing assay. NT157 induces cytostatic effects, as evidenced by G2/M cell cycle arrest, and does not affect apoptosis. NT157, a novel small-molecule that specifically targets IRS protein, in OS cells. NT157 is a small-molecule inhibitor that induces Ser-phosphorylation and consequently the degradation of IRS-1 and IRS-2. NT157 efficiently affects migration ability of MG-63 and U-2OS OS cells. NT157 treatment induces cell cycle arrest and inhibits IGF system signaling. [1] The density of LNCaP cells grown in FBS was decreased approximately 20% at 1 μM, approximately 70% at 2 μM, and >90% at 5 μM (IC50, 1.4 μM). Growth of LNCaP cells is suppressed >60% when cultured in CSS but still exhibited significant density at 2 μM and maximal decreased density at 5 μM. The density of FBS-cultured PC3 cells was similarly decreased by NT157 treatment (40% at 2 μM and > 70% at 5 μM; IC50, 2.5 μM). [2]
in vivo: NT157 suppresses growth of LNCaP xenografts following castration. NT157 treatment affects IGF1R and IRS targets in xenografts and significantly delays castration-resistant progression of LNCaP androgen-responsive xenografts when combined with castration. NT157 potentiates docetaxel activity in PC3 xenografts.[2]
URLhttp://www.medchemexpress.com/NT157.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 41,900
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2mg : 24,300
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5mg : 46,200
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