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Tomivosertib【別名:eFT508】

HY-100022構造式

CAS No.
1849590-01-7
製品コード
HY-100022
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
MNK;PD-1/PD-L1
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC17H20N6O2
M.W.340.38
PathwayMAPK/ERK Pathway;Immunology/Inflammation
SolubilityDMSO : 4.35 mg/mL (12.78 mM; Need ultrasonic); H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
備考Tomivosertib (eFT508) is a potent, highly selective, and orally active MNK1 and MNK2 inhibitor, with IC50s of 1-2 nM against both isoforms. Tomivosertib (eFT508) treatment leads to a dose-dependent reduction in eIF4E phosphorylation at serine 209 (IC50=2-16 nM) in tumor cell lines[1]. Tomivosertib (eFT508) also dramatically downregulates PD-L1 protein abundance[2].
IC50 & Target: IC50: 1-2 nM (MNK1), 1-2 nM (MNK2)[1]
In Vitro: Tomivosertib (eFT508) reduces eIF4E phosphorylation dose-dependently at serine 209 (IC50=2-16 nM) in tumor cell lines. In a panel of appr 50 hematological cancers, Tomivosertib shows anti-proliferative activity against multiple DLBCL cell lines. Sensitivity to Tomivosertib in TMD8, OCI-Ly3 and HBL1 DLBCL cell lines is associated with dose-dependent decreases in production of pro-inflammatory cytokines including TNFα, IL-6, IL-10 and CXCL10. Further evaluation Tomivosertib mechanism of action demonstrates that decreased TNFα production correlates with a 2-fold decrease in TNFα mRNA half-life[1].
In Vivo: Tomivosertib (eFT508) shows significant anti-tumor activity in the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL models, both of which harbor activating MyD88 mutations. Besides, Tomivosertib combines effectively with components of R-CHOP and with novel targeted agents, including PCI-32765 and Venetoclax, in human lymphoma models[1].
URLhttps://www.medchemexpress.com/eFT508.html

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