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eFT508

HY-100022構造式

CAS No.
1849590-01-7
製品コード
HY-100022
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
MNK
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC17H20N6O2
M.W.340.3797
PathwayMAPK/ERK Pathway
SolubilityDMSO: 6 mg/mL (Need ultrasonic)
備考eFT508 is a potent, highly selective, and orally bioavailable MNK1 and MNK2 inhibitor, with IC50 of 1-2 nM against both of the two isoforms.
IC50 & Target: IC50: 1-2 nM (MNK1), 1-2 nM (MNK2)[1]
In Vitro: eFT508 reduces eIF4E phosphorylation dose-dependently at serine 209 (IC50=2-16 nM) in tumor cell lines. In a panel of appr 50 hematological cancers, eFT508 shows anti-proliferative activity against multiple DLBCL cell lines. Sensitivity to eFT508 in TMD8, OCI-Ly3 and HBL1 DLBCL cell lines is associated with dose-dependent decreases in production of pro-inflammatory cytokines including TNFα, IL-6, IL-10 and CXCL10. Further evaluation eFT508 mechanism of action demonstrates that decreased TNFα production correlates with a 2-fold decrease in TNFα mRNA half-life[1].
In Vivo: eFT508 shows significant anti-tumor activity in the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL models, both of which harbor activating MyD88 mutations. Besides, eFT508 combines effectively with components of R-CHOP and with novel targeted agents, including ibrutinib and venetoclax, in human lymphoma models[1].
URLhttp://www.medchemexpress.com/eFT508.html

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10mM/1mL : 38,300
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1mg : 19,500
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5mg : 51,200
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