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TAK-438 (free base)【別名:Vonoprazan】

HY-100007構造式

CAS No.
881681-00-1
製品コード
HY-100007
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Proton Pump
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC17H16FN3O2S
M.W.345.39
PathwayMembrane Transporter/Ion Channel
SolubilityDMSO: ? 33 mg/mL
備考TAK-438 (free base) is a novel P-CAB (potassium-competitive acid blocker) that reversibly inhibits H+/K+ ATPase with IC50 of 19 nM (pH 6.5), controls gastric acid secretion.
IC50 value: 19 nM [1]
Target: H+/K+ ATPase
in vitro: TAK-438 is a pyrrole derivative with a chemical structure that is completely different from the P-CABs developed to date. TAK-438 inhibits gastric H+/K+ ATPase activity in a concentration-dependent manner. Under neutral conditions (pH 7.5), the inhibitory activity of TAK-438 is almost the same as that under weakly acidic conditions (pH 6.5). TAK-438 does not inhibit Na+/K+ ATPase activity even at concentration 500 times higher than their IC50 values against gastric H+/K+ ATPase activity. TAK-438 inhibits gastric H+/K+ ATPase in a K+ competitive manner with Ki of 3 nM [2].
in vivo: TAK-438 inhibits basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner, and the ID50 value is 1.26 mg/kg. Intravenous administration of TAK-438 dose-dependently increases the pH of the gastric perfusate, and the increase in pH is sustained for 5 h after administration. At the 1 mg/kg dose, the pH plateaues 90 min after administration, and the highest pH value reached is 5.9 [2]. In addition, TAK-438 shows a potent and longer-lasting inhibitory effect on the histamine-stimulated gastric acid secretion in rats and dogs. TAK-438 shows significant antisecretory activity through high accumulation and slow clearance from the gastric tissue. TAK-438 is unaffected by the gastric secretory state, unlike PPIs [3].
URLhttps://www.medchemexpress.com/TAK-438-free-base.html

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10mM/1mL : 101,700
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50mg : 12,200
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100mg : 17,100
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