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Naltrindole hydrochloride

CAS No.
111469-81-9
製品コード
HY-101177
サプライヤー
Medchemexpress
純度
>98%
Target
Opioid Receptor;Opioid Receptor
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC26H27ClN2O3
M.W.450.95718
PathwayGPCR/G Protein;Neuronal Signaling
SolubilityDMSO: ?188 mg/mL
備考Naltrindole hydrochloride is a highly potent and selective non-peptide δ opioid receptor antagonist with a Ki of 0.02 nM.
IC50 & Target: Ki: 0.02 nM (δ opioid), 64 nM (μ opioid), 66 nM (κ opioid)[1]
In Vitro: Opioid drugs exert a wide spectrum of physiological and behavioral effects. These effects are mediated via membrane-bound receptors, of which the best characterized are the kappa, delta, and mu receptors[1]. Naltrindole inhibits the proliferation of cultured human U266 MM cells in a time- and dose-dependent manner with an EC50 of 16 μM. Treatment of U266 cells with naltrindole significantly decreases the level of the active, phosphorylated form of the kinases, extracellular signal-regulated kinase and Akt, which may be related to its antiproliferative activity[2]. Naltrindole inhibits growth and induces apoptosis in the three characteristic SCLC cell lines, NCI-H69, NCI-H345, and NCI-H510. Naltrindole treatment reduces constitutive phosphorylation of Akt/PKB on serine 473 and threonine 308 in cells and also its downstream effectors glycogen synthase kinase-3β and the Forkhead transcription factors AFX and FKHR[3].
In Vivo: Naltrindole significantly decreases tumor cell volumes in human MM cell xenografts in severe combined immunodeficient mice[2]. In mice, naltrindole at 20 mg/kg s.c. antagonizes the δ-selective agonist effect of [D- Ser, Leu, Thr]enkephalin (DSLET) without blocking the antinociceptive effect of morphine or U50488H. Naltrindole is the only highly selective δ antagonist that is active upon peripheral administration[4]. Acute naltrindole induces significant decreases in external and total ambulation (horizontal activity) and rearing behaviour (vertical activity), as well as a significant increase in grooming frequency. In animals chronically treated with naltrindole there is an increase in total ambulation one day after the discontinuation of the treatment[5].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Naltrindole_hydrochloride.html

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10mM*1mL (in DMSO) : 21,900
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25mg : 59,400
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50mg : 103,300
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