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Stibogluconate (sodium)【別名:Sodium stibogluconate】

HY-100595構造式

CAS No.
16037-91-5
製品コード
HY-100595
サプライヤー
Medchemexpress
純度
Target
Phosphatase
参考納期(在庫有りの場合)
約5-10営業日

詳細情報

FormulaC12H38Na3O26Sb2 3+
M.W.910.9021821
PathwayMetabolic Enzyme/Protease
SolubilityH<sub>2</sub>O: 550 mg/mL (Need warming); DMSO: < 9.1 mg/mL
備考Stibogluconate sodium is a potent inhibitor of protein tyrosine phosphatase. Stibogluconate sodium inhibits 99% of SHP-1, SHP-2 and PTP1B activity at 10, 100, 100 μg/mL, respectively.
IC50 & Target: Phosphatase[1]
In Vitro: Stibogluconate sodium inhibits 99% of SHP-1 activity at 10 μg/mL, a therapeutic concentration of the drug for leishmaniasis. Similar degrees of inhibition of SHP-2 and PTP1B required 100 μg/mL Stibogluconate sodium. The inhibition of cellular PTPases by the Stibogluconate sodium is suggested by its rapid induction of tyrosine phosphorylation of cellular proteins in Baf3 cells and its augmentation of IL-3-induced Janus family kinase 2/Stat5 tyrosine phosphorylation and proliferation of Baf3 cells. The augmentation of the opposite effects of GM-CSF and IFN-α on TF-1 cell growth by Stibogluconate sodium indicate its broad activities in the signaling of various cytokines[1].
In Vivo: Stibogluconate sodium induces 61% growth inhibition of Renca tumors in BALB/c mice coincident with an increase (2-fold) in tumor-infiltrating macrophages. A combination of Stibogluconate sodium and IL-2 is more effective in inhibiting tumor growth (91%) and inducing tumor-infiltrating (4-fold), whereas IL-2 alone has little effect[2].
URLhttp://www.medchemexpress.com/Stibogluconate-sodium.html

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